奥西替尼是用于非小细胞肺癌治疗的第三代EGFR-TKI

2019-05-08 作者: 康安途海外医疗

  EGFR(epidermal growth factor receptor,ErbB-1或HER1)表皮生长因子受体是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜糖蛋白,是人类表皮生长因子受体酪氨酸激酶4个家族成员之一,通路活化后影响细胞的增殖、分化、信号的传导、血管的形成、细胞凋亡的抑制等。

  目前已经获批的治疗药物包括第一代靶向药厄落替尼、吉非替尼和埃克替尼(我国自主研发)。第二代的不可逆 EGFR-TKI 是阿法替尼和达克替尼。第三代 EGFR TKI(CO-1686 和 AZD9291奥西替尼)对 T790M 的选择性更高,临床效果更佳且毒性更小。

  EGFR(19DEL,L858R):针对这两种突变的肺癌患者, 最新版NCCN指南推荐一代EGFR抑制剂易瑞沙,特罗凯和二代EGFR抑制剂阿法替尼一线治疗。国产药凯美纳也在CSCO指南中推荐用于一线治疗。

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