新一代ALK抑制剂劳拉替尼的作用有哪些？

　　ALK抑制剂是治疗ALK阳性非小细胞肺癌的首选靶向药物，目前已经有多个ALK抑制剂问世，其中绝大部分ALK抑制剂都已经在中国上市。为克服前代ALK / ROS 酪氨酸激酶抑制剂（TKI）的耐药性和血脑屏障，第三代ALK / ROS TKI劳拉替尼（Lorlatinib）应运而生。与前代TKI相比，劳拉替尼更有效、更具选择性、更具穿透力。近日，劳拉替尼获欧洲药品管理局（EMA）批准用于治疗经ALK抑制剂治疗进展的ALK阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

　　劳拉替尼是一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros原癌基因1（ROS1）。限制传统ALK / ROS TKI发挥更大活性的关键因素之一是获得性耐药突变，特别是ALK G1202R和ROS1 G2032R耐药突变，当然这并不是唯一的耐药机制。另一个关键因素是由于血脑屏障而导致药物对中枢神经系统转移的疗效有限。

　　为克服上述局限性而开发了第三代ALK / ROS TKI劳拉替尼，与前代ALK / ROS TKI相比，劳拉替尼更有效、更具选择性和更具穿透力。劳拉替尼于2017年4月获得美国食品药品监督管理局（FDA）突破性疗法认定。此后，日本于2018年9月批准劳拉替尼上市，适用于对ALK抑制剂不耐受或治疗后进展、ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。2018年11月劳拉替尼获美国FDA批准，用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后；或阿来替尼/色瑞替尼作为首个ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。

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