这些药物对CDK4 / 6的抑制导致Rb的去磷酸化和随后的G1期停滞。临床前研究表明,HR阳性乳腺癌细胞对CDK4 / 6抑制剂特别敏感。研究还表明与内分泌治疗的协同作用,因此获得FDA的批准。通过PALOMA-2、MONALEESA-2和MONARCH 3研究,分别显示palbociclib,ribociclib和abemaciclib联合芳香化酶抑制剂作为一线治疗可显着改善HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌的无进展生存期(PFS)。
此外,当将这些CDK4/6药物联合
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