国产新型BTK抑制剂赞布替尼（Zanubrutinib）的治疗效果怎么样？

　　BGB-3111-206是一项在中国开展的关键、单臂、多中心Ⅱ期研究。该临床试验的主要目的是探讨Zanubrutinib 单药对一线以上复发/难治的MCL（R/R MCL）患者的疗效及安全性，其结果在前不久刚刚结束的ASH会议进行了报告，并引起广泛关注。

　　在85例可评价疗效的患者中，经过独立审查委员会（IRC）评估的总有效率（ORR）为84％，高达59％的患者获得了完全缓解（CR）。同时在获得治疗反应的患者中，估计24周无事件反应率为90％；随访24周时，患者无进展生存率（PFS）约为82％。

　　赞布替尼作为新型BTK抑制剂，与一代BTK抑制剂Ibrutinib存在结构上的差异，其中最主要的区别为Ibrutinib是含嘧啶环的ATP结构类似物，而Zanubrutinib是不含嘧啶环的新型BTK抑制剂。

　　Zanubrutinib结构的改变使其抑制BTK的同时对EGFR,TEC,ITK,HER-2等其他激酶没有明显的抑制或明显提高其抑制作用的IC50值，使其对这些激酶的抑制能力减低，因此脱靶效应也明显降低。我们都知道，一代BTK抑制剂除了抑制BTK的作用以外，比较常见的副作用就是针对其他激酶的脱靶效应。

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