施贵宝蛋白激酶抑制剂达沙替尼(Sprycel)可以治疗哪些癌症?

2018-12-07 作者: 康安途海外医疗

  CML是白血病的一种类型,特征是体内产生数量不受控制的异常白细胞。当2条不同的染色体(第9号和第22号)片段断开并相互联结时,会形成一种被称为费城染色体的新染色体,其中含有一种被称为BCR-ABL的异常基因。该基因产生的BCR-ABL蛋白通过信号传导在体内产生过量的白细胞。目前导致CML基因改变的原因尚不明确。

  达沙替尼属于蛋白激酶抑制剂,可抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔的BCR-ABL激酶抑制剂,与BCR-ABL激酶的无活性及有活性构型均可结合。

  Sprycel于2006年6月首次获美国FDA批准上市,用于对先前疗法(包括伊马替尼)耐药或不耐受的Ph+CP-CML成人患者。当时,FDA还批准Sprycel用于对先前疗法耐药或不耐受的Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL)成人患者。目前,Sprycel已获全球60多个国家批准上市,治疗这2个适应症。

  此外,Sprycel在2010年10月获FDA加速批准,治疗新确诊的Ph+CP-CML成人患者。2017年11月,Sprycel又获FDA批准扩大适应症,用于Ph+CML-CP儿科患者的治疗。目前,Sprycel的成人适应症已获全球50多个国家批准。Sprycel是百时美施贵宝肿瘤学主打产品之一,在2017年的全球销售额为20.05亿美元,占该公司肿瘤学业务收入的30%。

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