CCR5(C-C chemokine receptor type 5),又称CD195,属于7次跨膜的G蛋白偶联受体超家族,主要表达于CD4+T细胞、部分CD8+细胞、巨噬细胞、自然杀伤细胞、NKT细胞等。CCR5是HIV侵染靶细胞过程中主要辅助受体之一。针对CCR5靶点的在研抗艾滋病新药主要有
全球共有28款针对CCR5靶点的在研新药项目,其中适应症为HIV感染的有20款。针对HIV感染的项目中有1款已上市,3款处于临床III期阶段,6款处于临床II期阶段,2款处于I/II期临床,7款处于I期临床,1款处于临床前研究。已上市的一款是ViiV Healthcare开发的马拉韦罗(
仅1款CCR5靶点新药是由国内企业开发,即复旦张江的尼非韦罗(nifeviroc)。尼非韦罗是复旦张江控股子公司上海靶点药药物有限公司开发的CCR5拮抗剂,具有完全自主知识产权,尼非韦罗全球开发权益(除中国外)已转让澳大利亚艾维克(Avexa)公司。该药于2007年获得临床批件,后续无公开信息批露。
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