以表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)为例,第一代药物包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼,无论近期疗效如何,最终患者都不可避免的产生耐药及病情进展。部分肺癌病人出现EGFR突变,突变的EGFR对于ATP亲和力更高,这会引起信号传导异常,导致细胞的异常增殖最终形成肿瘤。
T790位于EGFR-TKI与EGFR结合的部位上,由于这一部位的蛋白变异,导致结合部位的空间结构发生了改变,对于ATP的亲和力也明显增强。这样一来,第一代EGFR-TKI无法与T790M突变的EGFR结合,导致了肿瘤细胞的耐药。
于是就出现了第三代针对EGFR的靶向药奥西替尼,又称9291,
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