PARP抑制剂的出现为卵巢癌患者的治疗提供了全新的选择

　　卵巢癌是女性生殖器官常见的三大恶性肿瘤之一，发病率仅次于子宫颈癌和子宫内膜癌而位居第3位。全球每年新诊断卵巢癌患者约24万例，死亡15万例。卵巢癌一直是一个医疗难题，不仅发病率高、死亡率高，70%的患者在初次就诊时已是晚期，治疗后复发率也相对较高。多年来，恶性肿瘤的诊治手段虽经过不断更新和发展，但卵巢癌的早期筛查和治疗效果仍没有明显改善，面对这诸多临床诊疗难点，PARP抑制剂（PARPi）作为卵巢癌治疗方面的一大突破，为卵巢癌患者带来了更多希望。

　　PARP抑制剂是一类针对BRCA等基因的靶向药物，约有10%的卵巢癌（包括输卵管癌和腹膜癌）与遗传基因的突变有关，目前的研究多集中于同源重组（HR）修复通路的基因突变，其中以BRCA1/2突变研究最为深入。目前，经FDA批准用于卵巢癌的治疗的三大PARP抑制剂包括奥拉帕尼（2014年批准，应用最早）、芦卡帕尼（2016年批准）、尼拉帕利（2017年批准，无需诊断，可单纯用于铂敏感复发的卵巢癌维持治疗的药物）。

　　铂类与PARPi先后顺序存在相互协同治疗作用。这意味着卵巢癌患者近期对铂类治疗敏感（达到PR以上）的患者都可以尝试使用尼拉帕利，适用患者人群范围大大增加。此外，尼拉帕利的人体生物利用度高达73%，由于其代谢酶为羧酸酯酶，药物相互作用也相对较少，药物半衰期为36小时，在药效与服用上较为便捷。由于其高选择性，从药代动力学角度来看也无需进行伴随药物的调整。

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