2014年10月10日,FDA批准使用雷迪帕韦 / 索非布韦来治疗HCV基因型1感染。雷迪帕韦和索非布韦是直接作用的抗病毒药物。索非布韦是活性三磷酸GS-461203的肝靶向核苷酸前药,已被批准用于1-4型HCV基因型。它可作为HCV NS5B RNA依赖性RNA聚合酶的抑制剂,后者可充当链终止剂。
雷迪帕韦是一种NS5A抑制剂,对基因型1a,1b,4a和5a有效,对基因型2a和3a有效(活性较低)。其确切的作用机理尚不清楚,但一种建议的机制是其抑制NS5A的过度磷酸化,这似乎是病毒生产所必需的。NS5A抑制剂也可能通过重新分布蛋白质的亚细胞定位而引起错误的病毒装配。组合使用时,NS5A和NS5B抑制剂表现出加和或协同作用。
服用后,索非布韦迅速吸收。给药后0.8至1小时,血浆中出现峰值浓度。索非布韦的蛋白质结合率为61%至65%,并会进行额外的肝代谢。在这里,它被转化为主要的循环失活核苷代谢产物GS-331007,该产物被肾脏清除。服用索非布韦适量或高脂膳食会使曲线下的面积增加两倍,而索非布韦的峰值浓度(Cmax)仅增加1.3倍。但是,索非布韦水平的这些增加在临床上没有意义。
给予雷迪帕韦/ 索非布韦后,雷迪帕韦的浓度在给药后4至4.5小时达到最大C。与索非布韦不同,雷迪帕韦的浓度不受食物的影响。雷迪帕韦被肝脏代谢最少,与蛋白质的结合程度很高(超过98%),主要在粪便中消除。更多关于索非布韦的问题,比如索非布韦多少钱一瓶,可微信上扫描下方二维码了解:
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