索非布韦可通过首过代谢被生物利用,索非布韦的峰值浓度为0.8–1.0小时,GS-331007为3.5–4.0小时。索非布韦被肝脏广泛代谢,并主要通过肾脏排泄而清除。索非布韦的消除半衰期为0.5小时,GS-331007的消除半衰期为27小时。根据种族,性别或75岁以下的年龄,药理学特性没有明显变化,在肝硬化或晚期肝病患者中也没有发现临床相关差异。但是,索非布韦在严重肾功能不全(肌酐清除率<30 mL / min)的患者中禁用。
索非布韦有400 mg片剂,每天服用,也有固定剂量的LDV / SOF 90mg / 400mg ledipasvir(LDV)联合片剂。Ledipasvir目前尚不能独立使用。对于轻度,中度或重度肝功能损害,无需调整剂量。对于严重的肾功能不全(肌酐清除率<30 mL / min或血液透析),目前尚不清楚剂量。
Ledipasvir和索非布韦是药物转运蛋白P-gp和BCRP的底物。P-gp诱导剂(例如圣约翰草)可能会降低LDV /索非布韦血浆浓度,因此禁止同时使用。当LDV /索非布韦与胺碘酮同时使用时,已观察到严重的心动过缓和心脏传导阻滞,因此不建议将胺碘酮与LDV / SOF或SOF并用。
禁忌几种抗惊厥药(卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥,奥卡西平)和抗分枝杆菌药(利福布丁,利福平,利福喷丁),因为它们降低了LDV / 索非布韦的浓度。胃酸还原剂(例如PPI和H2受体阻滞剂)必须进行特定剂量和定时,因为低胃pH值对于LDV的充分吸收是必需的。实际上,在HCV-TARGET研究中,PPI的使用与病毒学失败的较高风险独立相关。
在接受LDV / 索非布韦治疗12周疗程的患者中,常见的不良事件是头痛(14%),疲劳(13%),恶心(7%),失眠(3%)和腹泻(3%)。大多数不良事件为1级严重度。在临床试验中,接受LDV / 索非布韦治疗12周后,由于不良事件而中断治疗的患者不到1%。更多关于索非布韦的问题,比如索非布韦多少钱一瓶,可微信扫描下方二维码了解:
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