TAF对于患者身体肾脏功能的影响

　　TFV及其前药TAF和TDF的结构，肠道吸收到血浆后，TAF通过有机阴离子转运多肽1B1和1B3促进的被动扩散进入肝细胞，然后被羧酸酯酶1代谢形成。 TFV，被磷酸化为活性代谢产物TFV-DP。 TAF在血浆中比TDF更稳定：TAF的体外血浆T1 / 2为30-90分钟，而TDF：19,23为0.4分钟，这使得肝细胞能够有效吸收TAF。

　　通过近端小管中主动肾小管分泌和被动肾小球滤过的联合作用，肾脏释放出体内释放的TFV。因此，降低所给予的TFV当量可减少肾脏暴露。因此，在将全身性TFV暴露量降低约90％的情况下，即可获得有效的治疗，这意味着在短期随访中，与骨矿物质密度（BMD）和肾功能标志物相关的安全性参数在统计学上显着改善。

　　将原代人肝细胞与TAF进行体外孵育会导致TFV-DP的高细胞内浓度，分别比与TDF和TFV孵育时观察到的浓度高约5倍和120倍。此外，细胞内TFV-DP水平持续存在在24小时内增加。 TAF被肝细胞通过多步过程有效吸收并激活，导致持久的细胞内水平的TFV-DP（一种有效的HBV复制抑制剂）。

　　根据TAF 25 mg治疗的严重肝功能不全患者（Child-Pugh C）的TFV药代动力学，与正常肝功能正常的健康对照相比，TFV暴露仅适度降低对于严重肾功能不全的患者（估计的肾小球滤过率） [eGFR] 15–29 mL / min），TFV暴露量（26.4 vs 9.50 ng / mL）显着高于肾功能正常（eGFR≥90mL / min）的健康患者。

　　在同一项研究中，对于重度肾功能不全的患者，使用TAF 25 mg进行的治疗仍低于以往使用TDF进行药代动力学研究作为各种抗逆转录病毒疗法对具有正常肾功能的HIV患者的抗逆转录病毒疗法的血浆TFV水平。对食物对TAF药代动力学的影响的研究表明，禁食的TAF暴露与进食相比降低了。但是，在禁食和进食的条件下，在TAF暴露范围内，接触反应/安全性均未见明显变化。所以TAF的安全性还是很不错，但是现在taf哪能买到？需要的话，可以咨询下方微信，我们会提供购买。