TAF增强型抗逆转录病毒药物

2020-09-18 作者: 康安途海外就医

  TAF增强型抗逆转录病毒药物?已批准将6种机制级别的25种以上抗逆转录病毒(ARV)药物用于治疗HIV感染。这6类包括核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂(N(t)RTIs),非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTIs),蛋白酶抑制剂(PIs),融合抑制剂,CCR5拮抗剂和整合酶链转移抑制剂(INSTI)。此外,利托那韦(RTV)和考比司他(COBI)这2种药物被用作药代动力学(PK)增强剂(即增强剂),以改善某些ARV药物(例如PI和INSTI elvitegravir)的PK特性。

  所有推荐的HIV抗病毒药物抗逆转录病毒方案均由2种NRTI和一种第三种药物组成:INSTI,NNRTI或强化PI。在初始抗逆转录病毒治疗方案中,将INSTI,NNRTI或PI作为第三种药物的选择应以该方案的功效,耐药性的遗传屏障,不良反应情况和便利性为指导。还应考虑患者的合并症,伴随用药以及潜在的药物相互作用(DDI)。TAF增强型抗逆转录病毒药物?taf哪能买到

  N(t)RTI,TAF是替诺福韦(TFV)的前药,当作为ARV方案的一部分给药时,已显示出高功效。与替诺福韦富马酸替索福韦酯(TDF)相比,TAF在肠道和血浆中表现出更大的稳定性,在转化为TFV之前,它向淋巴样细胞(包括外周血单核细胞)提供了更大的负载,随后被磷酸化为活性形式TFV二磷酸。因此,TAF提供有效的抗病毒活性,TFV的循环水平大大降低,因此与含TDF的方案相比,具有更好的骨骼和肾脏安全性。

  TAF增强型抗逆转录病毒药物?所有主要治疗指南均建议将TAF与其他加强型和非增强型抗逆转录病毒药物联合使用,作为治疗方案的一部分,或将其包含在几种固定剂量组合产品中。因此,TAF的DDI负债与对常用的抗逆转录病毒药物进行评估,以指导抗逆转录病毒疗法在抗逆转录病毒疗法中的使用。 TAF由酯酶组织蛋白酶A(CatA)和羧酸酯酶1(CES1)代谢,是P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)转运蛋白的底物。11,12CatA和CES1途径是通常不受DDI的影响;但是,TAF的配置可能受到P-gp或BCRP转运蛋白抑制剂的抑制,或者受到靶向核受体孕烷X受体和组成型雄烷烃受体的诱导剂的影响,从而导致P-gp和BCRP转运蛋白的诱导。 TFV不是P-gp或BCRP的底物,而是有机阴离子转运蛋白1(OAT1)和OAT3肾转运蛋白的基质。TFV的暴露可能会受到喜剧改变TAF生物利用度或OAT调节剂的影响。

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