替诺福韦酯(TDF)的药学特性及其抗病毒作用

　　替诺福韦酯（TDF） 是当前慢性乙型肝炎（CHB）患者抗病毒治疗的一线药物之一。2008 年美国食品与药品管理局批准TDF 用于CHB 治疗。2014 年TDF 被中国食品与药品监督管理局批准用于CHB 患者抗病毒治疗。

　　TDF 是富马酸替诺福韦二吡呋酯，口服后很快水解为替诺福韦，在细胞内被磷酸化为具有活性产物替诺福韦二磷酸，与5′ - 三磷酸脱氧腺苷酸竞争掺入病毒DNA 链中，由于其缺乏3′ -OH 导致DNA 链延长受阻而抑制病毒复制。药代动力学研究显示，TDF 的药代动力学在中国人群与欧美患者无显著差异。空腹口服TDF 的生物利用度为25%。虽然高脂饮食（指每餐热量700 ～ 1 000 Kcal，其中脂肪含量40% ～ 50%）可略增加TDF 生物利用度。

　　但一般饮食（light meal）口服TDF 的生物利用度与空腹相当。TDF 不经肝脏细胞色素P450 酶代谢，而经肾小球直接滤过或经肾小管排泌。因此，慢性肾脏病患者如病情需要必须选择TDF 抗病毒治疗，其TDF 需根据Ccr 相应减量。微信扫描下方二维码了解更多：

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