HCV属于单链正义RNA病毒,主要包含6种基因型。科学家经过大量研究发现,HCV的复制过程中涉及到3个重要的药物作用靶点:(1)NS3/4A蛋白酶——与HCV多聚蛋白转录后加工处理有关;(2)NS5B聚合酶——催化HCV RNA合成的关键酶;(3)NS5A蛋白——与形成复制复合物有关。NS3 /4A蛋白酶抑制剂包括特拉匹韦、波普瑞韦等药物,NS5A蛋白抑制剂包括达卡他韦、雷迪帕韦等。而索非布韦属于NS5B聚合酶抑制剂,与靶点结合后,可以终止病毒RNA复制,是消灭
靶点有了,接下来就是要设计与靶点结合的抑制剂了。普遍的做法是设计核苷的类似物,所设计的化合物要注意两点:1.与RNA聚合酶脱靶造成的毒性的大小;2.化合物本身活性与是否参与体内核酸代谢。设计出不易脱靶、毒性小且活性高的化合物是DAAs药物的关键所在。
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2019-03-06
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2019-02-26
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