国产第三代EGFR抑制剂艾维替尼将与奥希替尼展开直接竞争

　　马来酸艾维替尼是由艾森自主研发的国内首个三代EGFR抑制剂，用于治疗具有EGFR突变或耐药突变的非小细胞肺癌，现处于中国NDA申请阶段，有望在2019年Q1上市。EGFR突变是NSCLC最常见的驱动基因，大约17%的NSCLC患者发生EGFR突变，中国等亚洲国家突变概率高达30%以上。第一代EGFR-TKIs，主要采用与ATP竞争性结合的方式，对于在19号外显子的缺失突变和21号外显子的点突变（占90%）的EGFR进行抑制。

　　第一靶向药物虽然疗效显著，但2/3的患者都会在使用药物1-2年出现抗药性。其中50%的患者都发现了T790M的突变，针对T790M突变的抑制剂就是现在所说的第三代EGFR抑制剂。目前，一代EGFR抑制剂受制于专利到期的影响，整体市场出现了下滑现象。2018年12月的带量采购，阿斯利康降价65%才拿下了吉非替尼的市场，一方面是由于一代EGFR抑制剂已经日薄西山，竞争惨烈；更主要是随着第一代的普及会贡献出更多T790M突变耐药的患者，为奥希替尼的市场提供稳定增长的动力。

　　虽然，艾维替尼在临床疗效上表现出不俗的苗头。不过它需要直面的是至今最好的EGFR抑制剂，奥希替尼通过一系列大规模临床试验已经荣膺了NSCLC一线用药。此外，奥希替尼在今年医保目录谈判中，降价71%进入了医保目录。

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