曲格列汀(Trelagliptin)为何能做到一周给药一次？

　　我国现有糖尿病患者超1.1亿，且患病率呈逐年增高趋势。DPP-Ⅳ因疗效确切，安全性和耐受性良好已成为口服降糖药中的佼佼者。由武田制药研发的曲格列汀（Trelagliptin）是全球第一个用于临床的长效DPP-Ⅳ抑制剂。其主要通过选择性和持续性抑制DPP-Ⅳ发挥控制血糖的作用，从而减少了糖尿病并发症的发生。与其他每天给药一次或两次的DPP-Ⅳ抑制剂相比，低浓度的曲格列汀即可有效抑制DPP-Ⅳ的活性。

　　例如，体外相同条件下的曲格列汀和曲格列汀的IC50值分别为1.3nM和5.3nM。曲格列汀的半衰期约为38～54h，其对DPP-Ⅳ的抑制作用可长达给药后168h（7d），这为其作为每周给药一次奠定了强有力的理论依据。此外，曲格列汀安全性和耐受性较好，主要不良反应有低血糖（与其它降糖药物联合使用时）和鼻咽炎等。其对体重不产生影响，不会出现频繁的低血糖事件。目前，曲格列汀仅在日本上市。

　　曲格列汀（Trelagliptin）在中国的专利什么时间到期？武田在国内申请的与曲格列汀相关的专利共19项，目前已有3项获得授权。其中琥珀酸曲格列汀A晶型的制备方法的专利将于2027年11月29日到期，单方制剂专利将于2026年9月13日到期；保护曲格列汀联合用药的制剂专利将于2026年12月27日到期。值得一提的是，包含曲格列汀化合物在内的通式化合物专利在中国已被驳回。由此可见，尽管武田从多方位角度对曲格列汀实施专利战略，但实际上其在中国所获得的保护权益相对较弱。

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