胰高血糖素样肽一1(GLP-1)是人体肠道L细胞分泌的一种肽类激素,能够刺激β细胞的增殖和分化,促进胰岛素的分泌。而且这一作用是葡萄糖依赖性的,效应的强弱与血糖浓度的高低有关,遇强则强(糖尿越高效果越好),遇弱则停,不容易出现低血糖等副作用。此外
天然GLP-1容易被体内DPP-IV降解,降解位点是肽链七八位的HA|EG,半衰期只有几分钟。早期改造后的GLP-1受体激动剂半衰期有了一定提高,不过给药时间不长、临床优势还是不够明显。这一情况直到2010年诺和诺德的利拉鲁肽(两天一次)的问世才有所好转。目前根据半衰期问题,主流的研发策略是:阻断DPP-IV降解的位点、改良成长效制剂。目前全球已经上市了9个GLP-1受体激动剂(4短、5长)。
2019-05-13
2019-05-10
2019-05-10
2019-05-10
2019-05-10
2019-05-09
2018-01-30
2018-01-03
2017-12-26
2017-12-14
2018-02-02
2018-03-21