DPP-4 (二肽基肽酶-4)抑制剂作为近年来少数成功研发的,具有与传统降糖药不同作用机制的口服降糖药物之一,因其疗效确切、作用机制独特、低血糖发生率低、对体重影响小或可使其轻度降低、心血管安全性良好等特点,临床应用已越来越广泛。如今,
沙格列汀和维格列汀在体内可被代谢,沙格列汀被细胞色素P450氧化酶CYP3A4/5代谢为一种活性产物,后者的活性约为沙格列汀的50%,维格列汀则主要经肾微粒体酶水解失活;西格列汀和阿格列汀在体内较少被代谢,主要以原形从肾脏排泄;利格列汀在体内也较少被代谢,但主要以原形经肠肝系统从粪便排泄。这些药物大部分仅需每日1次给药,仅维格列汀需每日2次。
目前国外也已经有每周仅需给药1次的制剂,如奥格列汀(omarigliptin)和
2019-01-28
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