特殊人群如何服用糖尿病药物曲格列汀(trelagliptin)

　　众所周知，DPP-4抑制剂曲格列汀（trelagliptin）是2型糖尿病患者的有效药物，具有降糖效果好，副作用小的优点，那对于特殊人群的糖尿病患者该如何如何服用呢？（1）对孕妇或可能怀孕的女士，只有被判断为治疗益处大于风险时才考虑给药。（2）对哺乳期妇女不得给药，必须给药的情况下停止母乳喂养。尚未明确对婴幼儿童的安全性。一般情况下老年人大多肾功能较低，所以需留意不良反应的发生，应密切观察并谨慎给药。

　　体外选择性地抑制人血浆中DPP-4活性（IC50值：4.2nmol/L）。在相同条件下，曲格列汀（trelagliptin）和阿格列汀抑制DPP-4的IC50值分别为1.3和5.3nmol/L。在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，曲格列汀100mg组末次给药7日后的平均DPP-4活性抑制率为77.4%。　　

　　在以实施饮食疗法、运动疗法后血糖控制仍不充分的2型糖尿病患者为对象，进行曲格列汀（trelagliptin）给药12周（早餐前口服100mg，1周1次）的双盲、平行、安慰剂对照试验中，与安慰剂组相比，曲格列汀组给药12周后饮食负荷试验中的活性GLP-1浓度明显增加。对禁食一夜的肥胖2型糖尿病模型（Wister fatty大鼠）和非肥胖2型糖尿病模型（N-STZ-1.5大鼠）单次经口给予曲格列汀，在给药1小时后经口给予葡萄糖的糖负荷试验中有改善糖耐量的作用。　　

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