伊布替尼不耐受的CLL可用阿可替尼治疗

　　通常，化疗和抗CD20单克隆抗体治疗是CLL的标准治疗方案，然而，患者很快就会产生耐药，并且约10%的患者会转化为预后很差的侵袭性弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）。尽管获FDA批准的首个布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂伊布替尼（Ibrutinib）明显改善了复发、难治性CLL/SLL患者的结局，但只有相对较小比例的患者达到完全缓解，约20%的患者会产生耐药，约30%的患者因毒性作用而被迫中断治疗，故临床上亟需开发新的治疗药物。

　　阿可替尼（Acalabrutinib）在名为ELEVATE-TN和ASCEND的两项多中心3期临床研究中，显现出积极的治疗CLL的研究结果。疾病死亡和进展风险降低90%，阿可替尼3期临床研究结果积极。基于以上两项积极的临床研究结果，2019年11月21日，阿可替尼（通用名：Acalabrutinib，商品名CALQUENCE®，别名：ACP-196）获FDA批准，用于治疗成人慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）。

　　阿可替尼和伊布替尼一样，也是一种布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，通过阿可替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性部位的半胱氨酸残基的共价结合，抑制BTK活性，进而抑制BTK介导的信号通路及相关蛋白的激活，从而抑制B细胞扩增以及肿瘤的生长和生存。阿可替尼用法为口服100mg，每日2次（约每12小时一次）。

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