黑色素瘤是一类比较少见的肿瘤类型。但近几年,黑色素瘤的发病例越来越多,无法手术切除或转移性黑色素瘤的患者通常生存期短,预后较差。BRAF 突变是目前晚期黑色素瘤治疗中最有效的靶点,因此靶向治疗在改善黑色素瘤患者病情方面发挥着日益重要的作用。2014年,美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼(
达拉菲尼是一种靶向BRAF酪氨酸激酶抑制剂。它对BRAF V600E, BRAF V600K和BRAF V600D突变型黑色素瘤的IC50值分别为0.65,0.5和1.84nM。达拉非尼抑制野生型BRAF和CRAF的IC50值分别3.2和5.0 nM,在较高浓度是可抑制其他激酶例如SIK1,NEK11,和LIMK1活性。部分BRAF基因突变,包括 BRAF V600E,可导致组成型激活BRAF激酶,刺激肿瘤细胞生长。达拉菲尼在体外和体内都对BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞显示出抑制活性。曲美替尼是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药,属MEK抑制剂,是一种单药口服片剂。
在一项代号为COMBI-AD 试验 III 期随机研究中,达拉菲尼和
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2018-12-08
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