作为首个上市的
托法替尼的结构可分解为两部分:手性哌啶A和杂环B,两者可通过N-烷基化反应组装,其中手性中间体A是托法替尼生产的主要成本来源,同时也是工艺的瓶颈,由于其结构中含有两个手性中心,在制备中不仅需要解决对映选择性的问题,还要具备很好的非对映选择性,这无疑对高效的仿制带来困难。
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