凯美纳/埃克替尼的结构式与特罗凯很相似

　　凯美纳（盐酸埃克替尼）是我国第一个自主研发的小分子抗癌靶向药，它的第一个适应症就是用于一线治疗EGFR突变的非小细胞肺癌。凯美纳的疗效和安全性与同类进口药类似，已成为我国EGFR抑制剂市场的领军者。凯美纳自上市以来，已惠及19万多名晚期肺癌患者，取得了非常好的经济和社会效益。

　　凯美纳的结构式与特罗凯很相似，凯美纳在特罗凯前体的基础上改为闭环后，其在体内的半衰期明显缩短。凯美纳的半衰期为6小时，空腹，每次125mg，每天三次，最大耐受剂量超过1200mg每天。药代动力学结果显示，晚期NSCLC患者单次口服125mg剂量后埃克替尼吸收迅速，达峰时间在0.5-4hr，平均Cmax分别为1400±547.52ng/mL。　

　　在健康受试者中高热卡食物可显著增加凯美纳（埃克替尼）吸收Cmax增加59%，AUC增加79%。连续7-11日即可达到稳态。达稳态以后，受试者单次服用125mg后的达峰时间分别在1.5hr（0-4hr）；平均Cmax为1860±721.84ng/mL。　　

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