索拉非尼/多吉美的双重作用机制及应用效果介绍

2019-01-11 作者: 康安途出国看病

  索拉非尼(多吉美)是一种多激酶抑制剂,是治疗不能手术的晚期肾细胞癌。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。索拉非尼具有双重抗肿瘤效应,一方面,它可以通过抑制RAF/MEK/ERK信号传导通路,直接抑制肿瘤生长;另一方面,它又可通过抑制VEGFR和PDGFR而阻断肿瘤新生血管的形成,间接抑制肿瘤细胞的生长。

  与口服溶液相比,索拉非尼的相对生物利用度为38%~49%;高脂饮食可使索拉非尼生物利用度降低29%。索拉非尼达峰时间约为3小时,平均消除半衰期约为25~48小时,血浆蛋白结合率为99.5%。它主要通过肝脏代谢酶CYP3A4进行氧化代谢,以及通过UGT1A9进行葡萄糖苷酸化代谢。目前已知索拉非尼有8种代谢产物,其中5种可在索拉非尼达到稳态后的患者血浆中检测到。它主要以原形物(占总剂量51%)和代谢物方式随粪便排泄,有部分葡萄糖苷酸化代谢产物(占总剂量19%)随尿液排泄。

  索拉非尼引起的常见不良事件包括皮疹、腹泻、血压升高,以及手掌或足底部发红、疼痛、肿胀或出现水疱。在临床试验中,最常见的与治疗有关的不良事件有腹泻、皮疹/脱屑、疲劳、手足部皮肤反应、脱发、恶心、呕吐、瘙痒、高血压和食欲减退。在用此药的患者中,3级和4级不良事件的数目分别占不良事件总数的31%和7%,而安慰剂对照组患者则分别为22%和6%。患者在服药之前应仔细阅读产品说明书及患者须知。应告知患者在服药期间必须采取有效避孕措施,以及在停药至少2周之后方可尝试怀孕。告知患者最好空腹服药。若患者忘记服药,下一次服药时也无需加大剂量。当患者在服药期间出现手足部皮疹,应及时联络医生进行相应处理。

  详情请访问  多吉美  https://djm.kangantu.com/


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