阿普斯特治疗难治性银屑病效果良好且安全性高

　　银屑病是一种慢性免疫介导性疾病，与多种并发症相关，并对患者生活质量产生负面影响。尽管在生物治疗方面取得了进展，但由于目前疗法在长期有效性、耐受性、安全性、给药途径和成本上受限，仍无满足银屑病治疗需要的疗法。阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。

　　阿普斯特为银屑病和银屑病关节炎患者提供了一种新的治疗选择，并可满足银屑病患者一些未满足的需求。阿普斯特的潜在优势包括对银屑病和银屑病关节炎的中度活性，可有效治疗难治性银屑病，且安全性高，不需要实验室预先筛分或持续监控，因为不存在器官毒性、具有潜在的减肥效果和方便口服和给药。成本效益和卫生经济学效益是决定阿普斯特在治疗银屑病地位的关键因素。II期和III期临床试验已评估了阿普斯特治疗中度至重度斑块型银屑病的安全性和有效性，皮损面积和严重程度指数75，采用阿普斯特治疗，每天给药2次，每次30 mg ，治疗16周皮损面积和严重程度指数降至29到 41%。

　　阿普斯特作用机制。阿普斯特通过抑制环磷酸腺苷（cAMP）的降解，阻断磷酸二酯酶4（PDE4），从而使PDE4表达细胞中cAMP水平升高。环磷酸腺苷激活蛋白激酶A（PKA）和磷酸化cAMP反应元件结合蛋白（CREB），同时也抑制核因子-кB（NF-кB）驱动基因转录。这就降低了促炎介质的表达和增加了抗炎细胞因子的表达。

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