布吉他滨治疗非小细胞肺癌的效果怎么样？

　　相对来说间变性淋巴瘤激酶（ALK）是超级胰岛素受体家族的成员之一，在正常发育和肿瘤发生中起重要作用。其实在非小细胞肺癌患者中致癌间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的发生率为3％至5％。ALK重排或融合是潜在的NSCLC治疗靶点。自2007年以来，我们一直在努力寻找能够抑制ALK的简单分子，以开发有效的抗癌药物。第一代和第二代ALK抑制剂已被开发出来并获批用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗。

　　然而用克唑替尼（一种第一代口服ALK抑制剂）治疗ALK重排NSCLC失败主要是因为：治疗一至两年后，ALK耐药突变和信号旁路的激活使其对ALK抑制耐药。一些第二代ALK抑制剂如艾乐替尼（alectinib）治疗效果比克唑替尼更好，但随后也会产生耐药。ARIAD 公司成功开发了一种新的第二代ALK抑制剂布加替尼（布吉他滨、Alunbrig、brigatinib），用于治疗肺癌。

　　在2016年布吉他滨被美国FDA认定为治疗NSCLC的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗（cetuximab）或帕尼单抗（panitumumab）联合使用，有助于克服对奥希替尼的耐药性。2017年4月28日美国FDA批准布吉他滨，用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。布加替尼在第一周以90mg片剂（OD）的剂量口服给药（导入期）;如果耐受，剂量可增加到180mg（OD）。

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