瑞博西尼用于内分泌治疗乳腺癌的药物

　　早期内分泌的治疗和耐药的情况一直都是一个难题，同时内分泌治疗耐药是HR阳性晚期乳腺癌治疗还没有挖掘出来。不少经一线内分泌治疗后出现耐药的晚期乳腺癌患者都会出现疾病进展，寻找二线治疗新方案已成为该领域研究新方向。2019年美国临床肿瘤协会年会(ASCO)上，CompLEEment-1试验的结果显示出CDK4/6抑制剂瑞博西尼Ribociclib的巨大治疗潜力。

　　瑞博西尼Ribociclib是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂，CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素，可调节细胞由G1期向S期转换，异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快，因此它通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制，时阻断肿瘤细胞增殖。CDK4/6抑制剂瑞博西尼(Ribociclib)已批准联合内分泌治疗用于HR阳性晚期乳腺癌。基于MONALEESA-2和MONALEESA-3研究，CDK4/6抑制剂瑞博西尼(Ribociclib)已经获得FDA和EMA批准以及NCCN指南推荐，联合AI用于绝经后HR+晚期乳腺癌的一线治疗。MONALEESA试验也显示了患者有或无剂量减少时的疗效变化不大，但该分析并未评估治疗持续时间或累积剂量(相对剂量强度，RDI)。

　　目前在临床试验中瑞博西尼成分酪氨酸激酶抑制剂，是可以抑制住细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。瑞博西尼通过抑制CDK4/6的活性，来抑制癌细胞的分裂与增殖。自2015年起，美国FDA先后批准帕博西尼，瑞博西尼，玻玛西尼靶向药物用于治疗HR阳性，HER2阴性晚期转移性乳腺癌患者，延长患者总生存期。

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