双膦酸盐​提供的肾靶向性的效果如何？

　　目前为止双膦酸盐已经有3代了，活性一直都在不断的增强。但是膦酸盐的活性一直都是在不断提高但是并没有提提高药品的效果。因为双膦酸盐的疗效主要取决于沉积在骨骼上的P-C-P双膦盐结构单元数，活性提高并未从根本上改变这一点。但客观上降低了药物的给药频次。因为活性高的双膦酸盐不需要多次大剂量给药，仅需要注射少量就可以保持有足够的P-C-P双膦盐结构沉积在骨骼上，进而取得临床疗效。因此，活性提高最大的好处是使得三代双膦酸盐比二代和一代双膦酸盐的使用方便程度上得到了提高。

　　但结构的改变却实实在在的改变的的双膦酸盐在骨骼以外其他脏器的靶向性，其中受影响最大的就是肾脏。三代双膦酸盐由于整体活性都比较强，因此通常每3-4周给药一次就可以满足临床治疗需要。为了提高双膦酸盐的活性，唑来膦酸引入了强靶向性功能基团咪唑环。咪唑环的引入使得唑来膦酸成为了目前活性最强的双膦酸盐。最大的变化是跟其他3代双膦酸盐比较其他，单次给药仅需要4mg（其他三代双膦酸盐单次给药剂量在6-10mg之间）。但在临床使用方便程度上并无本质变化（都是每3-4周用一次）。

　　但咪唑环的引入使得唑来膦酸具有了很高的肾靶向性，从药代动力学数据上可以看出，唑来膦酸不易被肾脏清除。而因卡膦酸在给药后半小时就开始被肾脏清除，60min的时候已经清除了沉积量的一半。而同期的唑来膦酸并没有被肾脏清除，甚至还有继续沉积趋势。

　　深圳一家的药业生产的茵福-注射用因卡膦酸二钠属于国家医保品种,二类新药,因卡膦酸二钠是第三代双膦酸盐制剂，该药剂是在1997年期间在日本上市的。国内外临床研究显示，因卡膦酸较其它三代双膦酸盐临床使用疗效突出、不良反应更少（高效预防及治疗肿瘤骨转移，骨痛缓解率更高，下颌骨坏死风险更低，肾毒性更小），因卡膦酸钠市场潜力巨大。

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