帕妥珠单抗与曲妥珠单抗是同类型的大分子药物吗?

2019-04-09 作者: 康安途海外医疗

  曲妥珠单抗/赫赛汀是乳腺癌治疗的特效药物之一,目前也已经纳入了中国医保。是乳腺癌靶向治疗的首选疗法,在曲妥珠单抗问世前后,许多研究人员开始投身于它的抗癌机制的研究,目前,已经被发现的机制包括:抑制癌细胞生长信号的传递,使癌细胞在细胞周期G1期发生停滞,减少细胞增殖;抑制肿瘤血管表皮生长因子,减少肿瘤血管的生成;抑制PI3K-AkT信号通路,抑制细胞的癌变,减少肿瘤的生长和迁移;激活肿瘤抑制因子CDKN1B以及诱导抗体依赖的细胞毒性效应等。

  从1998年到2018年,曲妥珠单抗已经走过了20年,几天前,现任盖茨基金会CEO,曾在基因泰克工作,负责曲妥珠单抗研发的Sue Desmond-Hellmann博士发文纪念。她表示,无论是20年前,还是现在,她都为自己参与了曲妥珠单抗的研发而感到非常骄傲,她想如果将来有一天自己不在了,她愿意将这个成就刻在墓碑上。

  尽管曲妥珠单抗给了HER2阳性乳腺癌患者巨大的希望和更多的选择,但是仍有一部分患者对药物没有响应,或是在治疗一段时间后对药物产生了耐药性。为了解决这些问题,新的靶向药物的研究也没有停下脚步。在曲妥珠单抗上市十多年后,2012年,同样靶向HER2的帕妥珠单抗也获批上市了。它与曲妥珠单抗作用的亚结构域不同,它所结合的CR1区域是二聚化形成的关键区域,结合后阻止HER2与其他受体(如HER3)形成异源二聚体,从而抑制了HER2的信号传递。

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