达拉非尼与曲美替尼就如同一对双胞胎,通常采用联合治疗的方式对抗癌症,目前FDA批准的适应症包括:黑色素瘤、小细胞肺癌和甲状腺癌。2017年6月,美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌,总有效率超过 60%,疾病缓解时间长达 12.6 个月。
此次的 FDA 批准基于
在 36 名日用两次 150 mg 达拉菲尼及一次 2 mg
BRAF癌基因突变在所有非小细胞肺癌患者中占2%~4%。达拉非尼抑制BRAFV600E激酶,导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增殖,使基因突变的BRAFV600E的癌细胞生长停滞,并导致细胞死亡。在非小细胞肺癌患者中,大约30%具有可靶向治疗的基因突变,采用靶向药治疗。为确定最合适的治疗方法,因此,医疗机构建议:在选择用药防范之前,先对肺癌患者进行基因组检测。
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