第二代的ADC药物Kadcyla（T-DM1）的治疗效果怎么样？

　　作为第二代的ADC药物，Kadcyla无疑是成功的，EMILIA临床试验表示：入组了991名已经至少接受过曲妥珠单抗、紫杉醇治疗后失败的晚期HER2阳性乳腺癌患者，一组接受T-DM1治疗，一组接受拉帕替尼+卡培他滨治疗。结果显示：T-DM1相比于拉帕替尼+卡培他滨，有效率更高（43.6% vs 30.8%）、中位无疾病进展时间PFS更长（9.6个月 vs 6.4个月），中位总生存期OS更长（30.9个月 vs 25.1个月），副作用更小（3-4级不良反应发生率为41% vs 57%）。

　　但Kadcyla并非是完美的，Kadcyla仍采用的是利用抗体上的赖氨酸和活化的羧酸酯连接子通过酰胺键连接。得到的仍然是0～8个载药量的处于不同位置的非均一ADC药物。这仍然极大的影响了药物的药代动性质和治疗窗口。

　　所以，解决上述问题就是下一代ADCs发展的目标，解决的问题策略是定点偶联，通过定点偶联才会得到均一的高质量的新一代ADCs。

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