奥希替尼是目前T790M突变的非小细胞肺癌患者的首选用药之一

　　奥希替尼，也就是我们经常说道的AZD9291。它是由美国老牌药企阿斯利康研发出的第三代EGFR-TKI。于2015年11月13日被FDA批准用于EGFR-T790突变阳性非小细胞肺癌，属于第三代EGFR抑制剂。EGFR 突变是 非小细胞肺癌NSCLC 最常见的驱动基因，大约17%的NSCLC患者发生EGFR突变，中国等亚洲国家突变概率更是高达30%以上。根据作用靶点、结合位点、抑制机制以及临床耐药性表现，主要将EGFR-TKIs分为三代。

　　第一代（可逆结合）：吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼，二代（共价不可逆结合）：阿法替尼，三代（针对于一代T790M突变）：奥希替尼。第一代靶向药物虽然疗效显著，但2/3的患者都会在使用药物1-2年出现抗药性，常见的是T790M突变。

　　奥希替尼能够靶向T790M突变，同时奥希替尼具有更好的选择性，对野生型的EGFR蛋白作用弱，毒副作用更小。而最为关键的是，它还对于脑转移有效。50%的NSCLC患者都会发生肿瘤脑转移，之前的EGFR抑制剂都不能有效通过血脑屏障，达到杀伤肿瘤的作用。市场方面，目前奥希替尼还没有存在竞争对手，进展最快的临床药物在疗效上也不如奥希替尼，再加上一代EGFR抑制剂专利到期的影响，一代EGFR的普及会带来更多T790M的突变患者，因此奥希替尼的市场潜力可谓是非常巨大。

　　更多新闻请您访问 肿瘤  https://www.kangantu.com/