卡马替尼/卡帕替尼是什么

　　卡马替尼/卡帕替尼是什么?卡马替尼是诺华研发的c-MET ex14 抑制剂，用于治疗带有肿瘤突变导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

　　肺癌中的主要基因突变包括EGFR、ALK、HER2、ROS1、MET 14外显子(METex14)跳跃突变、BRAF、KRAS、RET等。研究发现，METex14跳跃突变在晚期非小细胞肺癌中的突变率约为3%-4%。目前，METex14非小细胞肺癌的传统治疗如化疗、免疫治疗、多靶点TKI(酪氨酸激酶抑制剂)等，疗效获益有限。

　　2020年5月至今，卡马替尼已先后获批在美国、日本、中国香港、瑞士、巴西、新加坡等国家和地区上市，并作为肺癌国际指南优先推荐用于METex14外显子跳突非小细胞肺癌全线治疗。2022年1月，卡马替尼正式落地博鳌超级医院。

　　卡马替尼/卡帕替尼作用机制

　　MET突变或扩增是肺癌治疗领域的关注热点之一。METex14跳突的分子机制主要是METex14跳跃，导致c-Cbl酪氨酸结合位点丢失，从而引起蛋白酶体介导的MET蛋白降解率降低，使MET信号持续激活，最终导致肿瘤发生。

　　卡马替尼是一种强效、口服、选择性、ATP竞争性的c-Met激酶抑制剂，对c-Met具有高度选择性，能有效抑制c-Met依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并能有效诱导细胞凋亡，并具有抗肿瘤活性。

　　卡马替尼/卡帕替尼疗效和安全性

　　目前，旨在评估卡马替尼在MET异常晚期非小细胞肺癌患者中的疗效和安全性的GEOMETRY mono-1研究公布了多项研究数据：卡马替尼(Capmatinib)对于初治患者总有效率(ORR)达65.6%，既往接受过治疗患者ORR达51.6%。更多卡马替尼信息可扫描下方二维码咨询：