索拓拉西布/索托拉西布与曲美替尼联合用药的效果很不错

2022-10-24 作者: 康安途医疗宋萍

  索托拉西布/索托拉西布是一个专门针对KRAS这种突变基因的靶向药物,具有很高的选择性,能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合,锁定并令其失活。所以效果上很不错,在一些临床试验上发现与曲美替尼联合用药的效果也很好。

  索拓拉西布/索托拉西布与曲美替尼联合用药的效果很不错

  KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变,是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代,约占所有KRAS突变的44%,其中非小细胞肺癌腺癌中最常见,占14%,其次是大肠腺癌占3~4%。该研究纳入了18例经治的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者,18例经治的KRAS G12C突变晚期肠癌患者和5例KRAS G12C突变晚期实体瘤患者。

  研究分为非小细胞肺癌患者组合肠癌患者组,结果如下:NSCLC患者组:有3例患者使用过KRASG12C抑制剂。索托拉西布960mg每天一次,曲美替尼2mg每天一次。客观有效率20.0%,疾病控制率86.7%,中位无进展生存期4.2月。中位随访时间11月,仍有4例患者留在组内。

  肠癌患者组:Sotorasib 960mg每天一次,曲美替尼1或2mg每天一次。客观有效率11.1%,疾病控制率83.3%,中位无进展生存期4.2月。中位随访时间7.1月,仍有3例患者留在组内。7例之前使用过KRAS G12C抑制剂患者的客观有效率14.3%,病控制率85.7%。两组中均出现了不良反应,如下:41例患者的3级以上不良反应比例34.1%,4级2.4%,无患者死于不良反应。因不良反应,46.3%的患者暂停或减量,10例(24.4%)患者永久停药,其中2例停用索托拉西布,8例停用曲美替尼。

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