阿帕他胺(APALUTAMIDE)可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路

　　阿帕他胺(APALUTAMIDE)在前列腺癌上面的作用也不用多说，基本上很多患者都是很熟悉的。这款药物的副作用极低，效果很好。阿帕他胺是第2代非甾体雄激素受体抑制药，可阻断前列腺癌细胞中的雄激素信号通路。可以抑制雄激素与雄激素受体（AR）的结合，抑制活化AR的核转运，以及抑制AR与癌细胞的脱氧核糖核酸（DNA）结合从而阻断AR介导的转录。

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　　阿帕他胺的疗效和安全性在临床试验中也得到了证实。在一项包含了1,207名非转移性去势抵抗性前列腺癌患者的3期临床试验SPARTAN中，患者按2:1的比例随机接受阿帕他胺或安慰剂治疗。所有患者都接受激素治疗：使用促性腺激素释放激素（GnRH）类似物疗法，或进行双侧睾丸切除术（手术去势）。结果显示，阿帕他胺将肿瘤远处转移或死亡风险降低了72%（HR=0.28; 95%CI, 0.23-0.35; P<0.0001）。阿帕他胺组患者的中位无转移生存期（MFS）为40.5个月，而安慰剂组患者为16.2个月，增加超过两年。

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