阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)和恩杂鲁胺的区别

2022-10-12 作者: 康安途医疗宋萍

  阿帕他胺和恩杂鲁胺都是现在比较熟知的前列腺癌的药物,对于病情的缓解控制都有着非常不错的作用。阿帕鲁胺和恩杂鲁胺(Enzalutamide,又译为:恩扎卢胺)都是基于AR突变体和比卡鲁胺的晶体结构设计出来的,它们的作用机制是相同的:1、高亲和力;2、防止核进入;3、防止脱氧核糖核酸结合不能结合PSA增强子,不能结合TMPRSS2增强子,不能启动AR转录。

  阿帕他胺/阿帕鲁胺(APALUTAMIDE)和恩杂鲁胺的区别

  阿帕鲁胺和恩杂鲁胺疗效相当,但恩杂鲁胺在一个非常特殊的副作用——癫痫的发生率远高于阿帕鲁胺。临床实验证明,服药后,进入血脑屏障的阿帕鲁胺的浓度远低于恩杂鲁胺的浓度,在正常用药的情况下,癫痫一般不会发生。因此,在使用恩杂鲁胺时,应该更加注意药物的浓度,必须更加注意防止遗漏和多服。

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