索马鲁肽Semagalutide的药代动力学介绍

　　索马鲁肽（Semagalutide）是基于利拉鲁肽开发背后的大量研究而开发的 与每天给药一次的利拉鲁肽相比，索马鲁肽的半衰期更长，允许每周给药一次。虽然与每天一次或两次皮下给药相比有显着改善，但注射途径可能是一些潜在用户的障碍。发现了一种吸收促进剂（N-[8-（2-羟基苯甲酰基）氨基辛酸钠]或 SNAC），当它与司美鲁肽共同给药时，可提供后者的治疗水平。SNAC 有助于保护 索马鲁肽在胃中免受蛋白水解降解，并通过对跨细胞途径的瞬时影响促进其通过胃粘膜的吸收。在相同的暴露水平下，口服和皮下索马鲁肽的血糖和体重反应相似。

　　索马鲁肽的皮下和口服制剂都经过了广泛的 3 期临床试验。对于每周一次的皮下注射制剂，SUSTAIN 计划（索马鲁肽Unabated Sustainability in Treatment of 2 型糖尿病）包括 13 项独立的随机临床 3a 期和 3b 期试验SUSTAIN1至是全球性国际试验，而另外三项试验是针对中国和日本的。在四项研究中，将索马鲁肽与安慰剂进行了比较，针对不同的患者人群。SUSTAIN-6 是皮下 索马鲁肽的心血管结局试验 (CVOT)。

　　PIONEER 计划（Peptide InnOvatioN for the Early diabEtestReatment ）包括 10 项单独试验，在不同人群中比较每日一次口服索马鲁肽与安慰剂（六项研究）或活性比较剂。与 SUSTAIN 计划类似，PIONEER 6 是 CVOT。PIONEER 9 和 10 专门针对日本人口 。SOUL（索马鲁肽在 2 型糖尿病患者中的心脏病研究）研究是一项更大的口服 semaglutide CVOT，目前正在进行中。

　　结合所有个人研究，SUSTAIN 计划包含近 12,000 名参与者，PIONEER 计划中有超过 9,500 名受试者。治疗持续时间至少为 26 周，这说明了许多患者多年的随访，从而可以对索马鲁肽的安全性进行充分审查。更多详情可咨询下方微信。