尼达尼布是一种吲哚啉酮衍生物

　　尼达尼布是酪氨酸激酶受体PDGFR、FGFR和VEGFR的有效抑制剂。尼达尼布是一种吲哚啉酮衍生物，来自于为受体酪氨酸激酶抑制剂设计的化学先导物优化方案。尼达尼布最初被设计为一种靶向受体酪氨酸激酶VEGFR、FGFR和PDGFR治疗癌症的抗血管生成药物。尼达尼布目前正处于针对几种癌症适应症的II期或III期临床开发。

　　尼达尼布是一种吲哚啉酮衍生物，尼达尼布通过占据特定酪氨酸激酶的胞内atp结合袋阻断激酶活性。我们研究了FGFR-1和VEGFR-2的结合模式。只有细微的差异被发现，这些在在线补充材料A部分被讨论。

　　尼达尼布的效力和选择性是通过人重组蛋白激酶结构域的酶促分析来确定的。尼达尼布是一种酪氨酸激酶受体PDGFR---a/细胞的抑制剂，其最大抑制浓度(IC50)值为59和65nmol·L−1。尼达尼布对FGFR-1、2、3和4的抑制IC50值分别为69、37、108和610nmol·L−1，对VEGFR-1、2和3的抑制IC50值分别为34、21和13nmol·L−1。尼达尼布也抑制fms样酪氨酸激酶-3(Flt-3)，其IC50为26nmol·L−1[72]。Flt-3在许多造血祖细胞表面表达，在造血过程中发挥重要作用。

　　尼达尼布也能抑制Src家族的非受体酪氨酸激酶，其IC50值对Src的IC50值为156nmol·L−1，对Lck的IC50值为16nmol·L−1，对Lyn的IC50值为195nmol·L−1。Src在功能上参与多种细胞过程的控制，如增殖、分化、运动和粘附。Src家族激酶抑制剂AZD0530已被报道在人类肺成纤维细胞和博莱霉素诱导的小鼠肺纤维化中发挥抗纤维化作用。

　　尼达尼布是一种吲哚啉酮衍生物，Lck是t细胞通过t细胞抗原受体激活所必需的功能，也可能是t细胞存活所必需的功能。Lyn在b细胞抗原受体信号转导中既有积极作用，也有消极作用，在b细胞抗原受体信号的启动和b细胞增殖中发挥作用。尼达尼布一盒多少钱？可以咨询康安途。详情请扫码咨询：