塞瑞替尼的临床实验

　　在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，大多数正在进行的试验都涉及较新的ALK抑制剂或针对目前已知的对克唑替尼耐药机制的联合疗法。塞瑞替尼是二代ALK 抑制剂，已被批准用于克唑替尼耐药或不耐受患者的治疗。塞瑞替尼（LDK378，Novartis）是靶向ALK的新型有效的选择性TKI。最近发表的针对该药物的I / II期I / II期研究结果均针对未曾接受克唑替尼的患者和对克唑替尼耐药的患者。

　　塞瑞替尼的耐受剂量为每天一次750 mg。限制剂量的毒性事件包括腹泻，呕吐，脱水，转氨酶水平升高和低磷血症。在每天至少接受400毫克塞瑞替尼的114例NSCLC患者中，总缓解率为58％。对于先前用克唑替尼治疗的80名患者，缓解率为56％。

　　在ALK中具有多种耐药性突变（包括L1196M）的患者和无可检测突变的患者中观察到了反应。接受至少400 mg 塞瑞替尼的患者的无进展生存期中位数为7个月。基于这些发现，塞瑞替尼获得FDA批准，可在对克唑替尼失败或不耐受后的二线治疗中治疗ALK + NSCLC患者。

　　尽管如此，塞瑞替尼仍在进行多项试验。这些包括针对耐克唑替尼的患者（NCT01685060；NCT02040870）和未使用克唑替尼的患者（NCT01685138）进行的塞瑞替尼的两项II期临床试验。一项II期研究专门针对ROS1突变的患者（NCT01964157）。两项III期临床试验正在将塞瑞替尼与标准化疗与之前接受铂类化疗的患者（NCT01828112）和未接受化疗的患者（NCT01828099）进行比较。更多关于塞瑞替尼的问题，比如塞瑞替尼胶囊多少钱，微信扫描下方二维码了解更多：