塞瑞替尼的耐受性

　　携带间变性淋巴瘤激酶基因（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）对ALK抑制剂克唑替尼敏感，但总是会产生耐药性。塞瑞替尼是一种新的ALK抑制剂，在临床前研究中显示出比克唑替尼更大的抗肿瘤效力。在这一1期研究中，我们每天对患有ALK基因改变的晚期癌症患者口服口服塞瑞替尼，剂量为50至750 mg。在研究的扩展阶段，患者接受了更大耐受剂量。

　　对患者进行评估以确定塞瑞替尼的安全性，药代动力学特性和抗肿瘤活性。在塞瑞替尼治疗之前进行了肿瘤活检，以鉴定一组在克唑替尼治疗期间疾病进展的NSCLC患者中ALK的耐药性突变。结果：在剂量递增阶段共有59位患者入组。塞瑞替尼的耐受剂量为每天一次750 mg；剂量限制性毒性事件包括腹泻，呕吐，脱水，转氨酶水平升高和低磷血症。

　　此阶段之后是扩展阶段，在该阶段中，另外71位患者得到了治疗，总共共有130位患者。在每天接受至少400 mg 塞瑞替尼的114例NSCLC患者中，总缓解率为58％（95％置信区间[CI]为48至67）。在先前接受克唑替尼的80位患者中，缓解率为56％（95％CI，45至67）。在ALK中具有多种耐药突变的患者和无可检测突变的患者中均观察到反应。

　　结论：塞瑞替尼在ALK重排的晚期NSCLC患者中高度活跃，包括那些在克唑替尼治疗期间疾病进展的患者，无论ALK中是否存在耐药性突变。塞瑞替尼是诺华研发生产的，2018年该药进入中国市场，那塞瑞替尼胶囊多少钱？因为是进口原研药，塞瑞替尼在我国的售价是非常贵的，好在国外有塞瑞替尼仿制药，目前国内患者处于经济压力更多的是吃国外塞瑞替尼仿制药。微信扫描下方二维码了解更多：