艾乐替尼有哪些优势

　　克唑替尼的毒性，耐药性和局限性导致人们对第二代ALK抑制剂进行了研究。许多第二代ALK抑制剂目前正在或已经完成临床试验。这些抑制剂，例如塞瑞替尼，艾乐替尼，能够抑制在用克唑替尼治疗的患者中发现的继发性“抗药性”突变。这些抑制剂大多数具有较低的IC50并显示出一定程度的针对克唑替尼耐药的阻断活性。

　　艾乐替尼是一种有效的，相对选择性的口服ALK抑制剂，效力比克唑替尼高十倍，并且可以有效抑制带有守门人突变（L1196M）的ALK。还显示它可以有效抑制细胞周期蛋白G相关激酶（GAK）和白细胞受体酪氨酸激酶。初步数据表明，艾乐替尼在NSCLC患者中总体缓解率为55.4％，也与克唑替尼或塞瑞替尼相似。除了对ALK具有活性外，它对LTK和GAK激酶也具有活性，但对INSR，IGF-1R，MET或ROS1没有活性。

　　临床前研究表明，艾乐替尼对克唑替尼耐药的ALK突变L1196M，C1156Y和F1174L具有活性。艾乐替尼也可能治疗F1174L的神经母细胞瘤ALK突变。每天两次服用300毫克的46例患者的总缓解率为93.5％。与较早的药物如克罗替尼相比，艾乐替尼显示出优异的毒性。

　　该剂量的艾乐替尼常见的副作用主要包括1级或2级消化不良，AST升高，胆红素升高，中性粒细胞计数降低，肌酐增加，肌酸磷酸激酶增加，肌痛，胃肠道症状和皮疹。在该剂量下发生的唯一3级不良事件是嗜中性粒细胞计数降低，并且未观察到4级毒性。与上述药物相似，耐药性仍然是一个问题。对艾乐替尼耐药的可能机制是通过扩增MET基因，可以用克唑替尼疗法克服。更多关于艾乐替尼的问题，比如艾乐替尼一个月多少钱，可微信扫描下方二维码了解：