塞瑞替尼能增强曲美替尼的活性

　　目前，针对黑色素瘤缺乏BRAF或NRAS突变的异类患者（约占病例的35％），缺乏针对性的治疗选择。我们进行了化学生物学筛选，以找出针对这组研究不足的肿瘤的潜在新药靶标。针对240种靶向药物筛选了一组8种BRAF / NRAS-WT黑色素瘤细胞系，将塞瑞替尼和曲美替尼视为具有单一药物活性的潜在药物。

　　塞瑞替尼在大多数BRAF / NRAS中提高了曲美替尼的疗效-WT细胞系，并且该组合在3D球体培养和长期菌落形成实验中均显示出更高的细胞毒性。在体内异种移植BRAF / NRAS-WT黑色素瘤模型中，塞瑞替尼和曲美替尼的共同给药导致肿瘤生长的强烈抑制；这不是由于塞瑞替尼抑制ALK。机理研究表明，塞瑞替尼-曲美替尼组合可增加对MAPK和TORC1信号的抑制。

　　当BRAF / NRAS-用曲美替尼和TORC1 / 2抑制剂INK128联合治疗WT黑素瘤细胞。接下来，我们使用基于质谱的化学蛋白质组学，分别鉴定了已知的和新的塞瑞替尼靶标，例如IGF1R和ACK1。验证研究表明，塞瑞替尼可以通过以细胞系依赖性方式抑制IGF1R和/或ACK1来抑制曲美替尼存在下的mTORC1信号传导。我们的研究共同表明，将特异性抑制剂（曲美替尼）与更广泛靶向的药物（塞瑞替尼）结合使用可有效治疗具有异质性突变特征的肿瘤。

　　那塞瑞替尼胶囊多少钱？目前在国际上，塞瑞替尼有原研药和仿制药两种，塞瑞替尼原研药是诺华生产的，国内上市的塞瑞替尼就是诺华生产。塞瑞替尼原研药价格是比较贵的，在我国，一盒150mg*150粒装的塞瑞替尼售价十多万，相比之下，国外的塞瑞替尼仿制药就便宜多了，一盒几千元。微信扫描下方二维码了解更多：