塞瑞替尼的效力

　　塞瑞替尼是一种新型，有效，口服活性的ALK小分子酪氨酸激酶抑制剂。在基于酶的测定中，塞瑞替尼抑制ALK的一半最大抑制浓度（IC50）值为0.20 nM。在由30种激酶组成的酶组中，只有其他三种激酶（IGF-1R [IC50= 8 nM]，InsR [IC50= 7 nM]和STK22D [IC50= 23 nM]）显示出低于100 nM的生化抑制，证明了塞瑞替尼的效力和高选择性。

　　在细胞水平上，在一组18种激酶中，塞瑞替尼抑制ALK的IC50值小于100 nM，证实了其高效力。此外，发现塞瑞替尼在抑制ALK方面比克唑替尼强20倍，与克唑替尼不同，它不抑制c-MET的激酶活性。塞瑞替尼在NSCLC棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）-ALK异种移植模型（包括那些对克唑替尼耐药的模型）中显示出显着的抗肿瘤活性。

　　间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶，首先在间变性大细胞淋巴瘤中发现。ALK基因重排发生在各种人类恶性肿瘤中，包括非小细胞肺癌（NSCLC）。总体上，患者的非小细胞肺癌2％至7％的ALK基因改变，与不吸烟者中的发病率较高，年轻患者，并与腺癌的患者。ALK基因重排可以触发致癌信号通路，主要是细胞外信号调节激酶，信号转导子和转录激活子3通路。酪氨酸激酶抑制剂对ALK的抑制作用可能导致潜在致癌驱动因子的抑制。

　　这些临床前结果表明，塞瑞替尼可能在ALK重排的NSCLC患者中出现耐克唑替尼和未经克唑替尼的疾病时，其塞瑞替尼可能具有抗肿瘤活性。那塞瑞替尼胶囊多少钱？塞瑞替尼是2018年在我国获批上市的，上市后价格是十多万，后来塞瑞替尼被纳入国家医保，价格有了降低，但一盒还是要好好几万，对于那些条件一般的患者而言，根本吃不起。对于这部分患者建议吃塞瑞替尼仿制药，一样的疗效，价格要便宜很多。微信扫描下方二维码了解更多：