赛可瑞的临床前活性

　　大约4％的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患有ALK诊断时重新排列。这种分子特征在没有/轻度吸烟习惯和腺癌病理亚型的年轻患者中更为常见。赛可瑞（克唑替尼）是一种酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK，ROS1，RON和MET。临床前疗效结果导致了快速的临床开发。在2011年进行一线治疗后，ALK重排的晚期NSCLC进展为I期临床试验后，获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。

　　赛可瑞的临床前活性

　　赛可瑞是一种多靶点TKI，不仅对ALK具有活性，而且对ROS1，RON和MET也具有活性。体外研究表明赛可瑞具有抗肿瘤活性。用各种实验性抗肿瘤化合物测试了一大批人类肿瘤来源的细胞系（n = 602，具有134个NSCLC细胞系）。赛可瑞在部分细胞系中具有抗肿瘤活性，这与间变性大细胞淋巴瘤，NSCLC和神经母细胞瘤细胞系相对应。在134个测试的NSCLC细胞系中，三个细胞系具有药物敏感性，并具有FISH证实的ALK重排。

　　2013年，III期随机试验PROFILE-1007证实了赛可瑞在ALK重排的NSCLC中与二线或更多细胞毒性化疗相比的疗效，优于化疗。2014年，PROFILE-1014试验显示了赛可瑞在一线治疗中的优势优于培美曲塞铂类双联化疗。赛可瑞的缓解率为74％，无进展生存期为10.9个月。

　　基于这些结果，赛可瑞已获得FDA和欧洲药品管理局的批准，用于一线治疗ALK重排的NSCLC。进展时的各种分子机制（ALK突变或扩增，ALK独立机制）鼓励在赛可瑞治疗下进行进展时的活检。病情发展的最佳治疗策略（赛可瑞继续病情发展，转用第二代酪氨酸激酶抑制剂或细胞毒性化疗）取决于病情的表型，分子状态和患者的身体状况。

　　赛可瑞克唑替尼多少钱

　　赛可瑞是辉瑞研发生产的，辉瑞拥有赛可瑞的全部专利，在赛可瑞到期之前，大部分国家是不可以生产赛可瑞仿制药的，所以赛可瑞从2011年上市至今价格都一直居高不下。好在还有几个国家拥有药物强仿权，可以在赛可瑞专利期生产仿制药，其中老挝版赛可瑞就是其中之一。微信扫描下方二维码了解更多：