赛可瑞(克唑替尼)是多酪氨酸激酶抑制剂,对ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)具有有意义的活性。对于NSCLC ALK阳性患者,克唑替尼表现出的有效率约60%,实现了与7-10个月中位无进展生存期。鉴于这些令人鼓舞的结果,赛可瑞在2011年获得了美国FDA的批准,治疗使用Vysis ALK Break-Apart FISH探针试剂盒存在ALK突变的患者。
在一项大型的III期随机试验中,将
赛可瑞组一年生存的可能性为84%,而化疗组为79%。ALK阳性肿瘤对培美曲塞含化疗的高交叉率和高敏感性是导致化疗组这一令人印象深刻的表现的原因。二线试验也显示了该人群中培美曲塞的更好转归。对I期试验最新结果的分析清楚地表明,赛可瑞实际上是患有ALK阳性肿瘤的患者的最佳选择。用赛可瑞治疗的ALK阳性患者一年生存率为70%,而相同分子改变的患者中,赛可瑞治疗失败的比例为44%。该比率与接受化学疗法治疗的ALK野生型人群的一年生存率相似。
此外,在所有试验中都有一致的数据支持赛可瑞比化疗更安全。常见的不良事件如视力障碍,腹泻,呕吐,心动过缓和转氨酶通常是低度的,可控制的和可逆的。那
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