乐伐替尼有什么购买方式?乐伐替尼最近被批准用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌(rr-dtc)。在这里,我们描述了乐伐替尼的药代动力学(pk)曲线,并确定了内在和外在因素,解释了人体个体间pk变异性。
方法:人群pk分析使用了15项临床研究的汇总数据,包括8项健康受试者的1期研究、4项实体肿瘤患者的1期研究、2项甲状腺癌患者的2期研究和1项rr-dtc患者的3期研究。结果最终汇总的数据集包括779名接受3.2-32毫克口服
乐伐替尼pk最好用线性消去的三室模型来描述。乐伐替尼的吸收最好用同时的一级和零级吸收来描述。乐伐替尼表观清除率(cl/f)的总体平均值为6.56lh-1[变异系数(%cv)25.5],与剂量和时间无关。
胶囊剂与片剂的相对生物利用度为90%(变异系数30.2)。最终pk模型包括体重(2.8%cl/f变异)、肝功能标志物[碱性磷酸酶(-11.7%)和白蛋白(-6.3%)]以及伴随的CYP3A4诱导剂(+30%)和抑制剂(-7.8%)对乐伐替尼cl/f的显着影响。
乐伐替尼pk不受ph升高剂、剂量、年龄、性别、种族、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶或胆红素水平或肾功能的影响。结论:几个协变量对乐伐替尼pk变异性的显着影响在数量级上是很小的,因此被认为不具有临床相关性,或不需要任何剂量调整。乐伐替尼有什么购买方式?有仿制药吗?
2020-08-13
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