布加替尼的剂量限制毒性有哪些?间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排是非小细胞肺癌(NSCLC)的致癌驱动因素。布加替尼是一种研究性的ALK抑制剂,对抗克唑替尼和其他ALK抑制剂的ALK突变体具有强大的临床前活性。我们旨在评估晚期恶性肿瘤,尤其是ALK重排的NSCLC患者中布加替尼的活性。
研究招募了137例ALK患者(79 [58%]-重新安排的NSCLC),所有患者均已接受治疗。
队列1中的四名患者中有四名有客观反应,队列2中42名中有31名有客观反应,第4组的18名患者中有3名。所有8名初次克唑替尼的ALK患者重新布置的NSCLC的确诊客观应答(100%[63-100])。队列5中的六名患者中有三名具有颅内反应。
在所有剂量下,常见的3–4级治疗突发事件是脂肪酶浓度升高,呼吸困难和高血压。在所有患者中,至少有5%的患者出现了严重的治疗紧急不良事件(不包括肿瘤进展),包括呼吸困难,肺炎和缺氧。16例患者在治疗期间或最后一次使用布加替尼的31天内死亡,其中8例因肿瘤进展死亡。
布加替尼的剂量限制毒性有哪些?布加替尼表现出令人鼓舞的临床活性,并且在接受克唑替尼治疗和未使用克唑替尼的ALK重排的NSCLC患者中具有可接受的安全性。这些结果支持其进一步发展,成为晚期ALK重排NSCLC患者的潜在新治疗选择。那
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