布加替尼是第二代ALK抑制剂,对ALK和其他几个靶标具有高水平的活性。它在体外对许多ALK激酶结构域突变具有活性,包括L1196M,E1210K,G1202R可能介导获得的对其他ALK抑制剂的抗性。在I / II期和ALTA临床研究中,布加替尼已显示出在克唑替尼上进展后的实质性和持久性反应以及颅内反应。那现在购买布加替尼价格是多少?
布加替尼(AP26113,Alunbrig)是基于嘧啶的分子,含有带有邻二甲基氧化膦取代基的C4苯胺。它是一种合成的口服TKI,平均血浆消除半衰期为25小时,肝脏清除是主要的排泄途径。在使用ALK阳性细胞系的临床前研究中,其抑制ALK激酶的效力比克唑替尼高12倍。它显示出高度的选择性,仅抑制11种其他天然或突变激酶,包括ROS1,FLT3以及FLT3(D835Y)和EGFR(L858R)的突变体。
布加替尼对TEGFRM耐药突变(L858R / T790M),天然EGFR,IGF1R和INSR表现出对EGFR的中等活性,但不抑制MET。与克唑替尼,塞立替尼和阿来替尼相比,布加替尼对包括最顽固的G1202R在内的所有17种继发性ALK突变均显示出优异的活性和抑制特性。
布加替尼是2017年获批上市的,不过至今未在我国获批上市,目前国内需要布加替尼治疗的患者大都吃的是仿制药,因为布加替尼在欧美国家的价格实在是太高了,一盒几十万,很少有患者负担的起;孟加拉碧康制药生产的布加替尼价格是很便宜的,一盒是几千元。所以现在购买布加替尼价格是多少要看患者买的哪个版本的布加替尼,是在哪里买的。微信扫面下方二维码了解更多:
2020-07-30
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