卡博替尼可以治什么?卡博替尼(Cabozantinib)是一种有很多靶点的靶向抗癌药物,卡博替尼可以抑制的靶点包含很多:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。主要靶点:C-met,VEGFR,也有效作用于Ret,Kit,FLT1,FLT3,FLT4,Tie2和AXL,微弱抑制RON和PDGFR-β。
卡博替尼可以治什么?因为
和别的VEGFR抑制剂对比,卡博替尼在抑制VEGFR2和MET上显示了很好的优点。在RFT突变小鼠模型中,卡博替尼治疗可减少肿瘤内皮细胞的增殖,促进细胞凋亡,剂量依赖性抑制肿瘤生长。
在临床前动物模型中发现,VEGFR2的靶向抑制剂可促进肿瘤细胞转移,此结果可能是通过增强MET信号通路而产生的。临床前数据表明卡博替尼不促进肿瘤转移或侵袭,这可能是由于卡博替尼同时作用于MET和VEGFR2,有助于阻断相互的信号通路,因此能发挥更持久的抗癌作用。
2012年11月,卡博替尼胶囊制剂(商品名Cometriq)被美国FDA准许用来用来治疗甲状腺髓样癌患者。 2016年4月,美国FDA批准卡博替尼片剂二线治疗肾癌。2017年12月,在美国卡博替尼获得FDA批准用于晚期肾细胞癌(RCC)的一线治疗。2019年9月1月,美国FDA批准卡博替尼片用于先前用索拉非尼治疗的肝细胞癌(HCC)患者。
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