卡博替尼(Cabozantinib)是一种分子靶向治疗药物。2012年FDA准许卡博替尼用于不可手术切除的恶性Chemicalbook局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。有些患者会想去香港购买卡博替尼,香港卡博替尼价格是多少呢?
作用机制:体外生化和(或)细胞学分析显示,
以上激酶受体在正常细胞和肿瘤细胞生长过程中都有很重要的作用,上述受体异常表达在多种肿瘤的发生、发展过程中发挥重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用,杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制肿瘤血管新生。
药动学:群体药动学分析显示,该药半衰期约55h,分布容积(volumeofdistribution,V/F)约349L,药物稳态清除率(clearance,CL/F)约4.4L·h-1。口服该药,血浆中位达峰时间(tmax)2~5h。与单次给药相比,口服140mg·d-1,共19d,体内暴露量增至4~5倍(基于药-时间曲线下面积),并于第15天达稳态。该药与血浆蛋白有高结合率(≥99.7%)。
健康受试者服用卡博替尼,单次口服140mg,高脂Chemicalbook饮食相与空腹状态服药相对比,最大浓度(Cmax)和AUC分别增加41%和57%。体外研究显示,卡博替尼为CYP3A4底物,CYP3A4抑制药会降低其代谢产物N-氧化物的形成(>80%),而CYP2A9抑制药则对该药的代谢影响较小(<20%),CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6及CYP2E1对该药代谢无影响。给予健康受试者单剂放射性标记的卡博替尼后,27%的放射活性出现在尿中,54%在大便中。怎么购买卡博替尼,可以去香港购买吗?香港卡博替尼价格是多少?
不良反应:临床试验中,卡博替尼所致常见不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征(Palmar-plantarerythrodysesthesiasyndrome,PPES)、体质量减轻、食欲不振、恶心、疲乏、口腔痛、发色变化、味觉障碍、高血压、腹痛及便秘。
服用卡博替尼医治的患者,第一次服用之后百分之五十七患者促甲状腺激素(thyroidstimulatinghormone,TSH)水平升高,与接受安慰药的患者比较,升高19%。香港卡博替尼价格是多少?
2020-07-27
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